СТЕПЕНЬ СВЯЗЫВАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ С БЕЛКАМИ ПЛАЗМЫ
1) характеризует выведение лекарственных средств
2) влияет на скорость всасывания препарата
3) характеризует всасываемость лекарственных средств
4) определяет возможность развития неблагоприятных побочных эффектов при сочетании лекарственных средств (+)
При высокой степени связывания лекарственных средств с белками плазмы значительная часть препарата находится в неактивной форме, а при одновременном применении нескольких лекарств возможны конкурентные взаимодействия за сайты связывания. Это может приводить к увеличению концентрации свободной (активной) фракции одного из препаратов и, как следствие, повышать риск побочных эффектов.Фармацевт учитывает этот фактор при подборе терапии, особенно у пациентов, принимающих несколько лекарств, поскольку даже небольшое вытеснение из связи может значительно изменить фармакологический ответ.
| Показатель | Описание | Клиническое значение |
|---|---|---|
| Степень связывания с белками | Процент лекарства, связанный с альбумином и др. белками | Определяет количество свободной активной фракции |
| Свободная фракция | Часть препарата, способная взаимодействовать с рецепторами | Определяет выраженность эффекта и риск токсичности |
| Лекарственные взаимодействия | Вытеснение одного препарата другим из связи с белками | Может привести к резкому повышению концентрации активного вещества |
| Высокосвязывающиеся препараты | Связываются >90% (варфарин, НПВС, фенитоин) | Особенно чувствительны к изменениям связывания |
| Низкосвязывающиеся препараты | Связываются <50% | Меньше риск клинически значимых взаимодействий |
