ТИГЕЦИКЛИН ОТНОСИТСЯ К ГРУППЕ
1) тетрациклинов (глицилциклины) (+)
2) бета-лактамов (монобактамы)
3) фторхинолонов
4) цефалоспоринов (IV поколение)
Тигециклин — представитель подкласса глицилциклинов, происходящий от миноциклина и относящийся к семейству тетрациклинов. Как и “классические” тетрациклины, связывается с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы и блокирует присоединение аминоацилил-тРНК, подавляя синтез белка. Активен против широкого спектра возбудителей, включая MRSA, VRE, ряд ESBL-продуцирующих Enterobacterales и анаэробов, а также атипичных; не действует на Pseudomonas aeruginosa и классическую триаду PPM (Proteus, Providencia, Morganella).
Клинически используется преимущественно при осложнённых инфекциях кожи/мягких тканей и внутрибрюшных инфекциях, реже — при внебольничной пневмонии у взрослых. Не подходит для бактериемий и ИМП из-за низких сывороточных/мочевых концентраций; есть предупреждение об увеличении летальности — назначается по показаниям, когда альтернативы ограничены. Обычная схема: нагрузочная доза 100 мг в/в, затем 50 мг каждые 12 ч; коррекция при почечной недостаточности не требуется, при тяжёлой печёночной — дозу уменьшают. Частые НЯ: тошнота/рвота, повышение печёночных ферментов; как тетрациклин — противопоказан беременным и детям до 8 лет (риски для зубов/костей).
| Аспект | Тигециклин | Класс/подкласс | Клинические примечания |
|---|---|---|---|
| Химический класс | Производное миноциклина | Тетрациклины (глицилциклины) ✓ | Правильный вариант: 1 |
| Механизм действия | Ингибитор 30S-субъединицы (блок тРНК) | Бактериостатик | Похож на тетрациклины, но устойчив к некоторым насосам эффлюкса |
| Спектр активности | MRSA, VRE, анаэробы, атипичные, некоторые ESBL-Enterobacterales | Исключения | Нет активности: Pseudomonas spp., Proteus/Providencia/Morganella |
| Показания | cIAI, cSSTI, CAP (взрослые) | Ограничения | Не для бактериемий/ИМП |
| Дозирование (в/в) | 100 мг нагрузочно, затем 50 мг q12h | Коррекция дозы | Почки — нет; Печень Child-Pugh C — ↓ поддерживающую дозу |
| Фармакокинетика | Большой Vd, низкие сывороточные уровни | Выведение | Желчь/кал & частично почки |
| Безопасность | Тошнота/рвота, ↑АЛТ/АСТ, панкреатит (редко) | Предупреждения | Сигнал ↑ летальности; мониторинг функции печени |
| Беременность/дети | Противопоказан беременным; избегать до 8 лет | Класс-эффект | Риск окрашивания зубов/угнетения костного роста |
| Лекарственные взаимодействия | Может повышать INR с варфарином | Сопутствующая терапия | Контролировать коагулограмму при антикоагулянтах |
| Резистентность | Обходит часть механизмов эффлюкса тетрациклинов | Ограничения | Ферментативная модификация и рибосомная защита возможны |
| Путь введения | Только внутривенно | Длительность | Обычно 5–14 дней в зависимости от локализации |
| Роль в терапии | Альтернатива при множественной устойчивости | Антимикробная стратегия | Рассматривать после оценки рисков/выгод и источника инфекции |