У больных с бронхиальной астмой, являющихся носителями аллеля 16gly, в качестве бронхолитиков препаратами выбора являются

У БОЛЬНЫХ С БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМОЙ, ЯВЛЯЮЩИХСЯ НОСИТЕЛЯМИ АЛЛЕЛЯ 16GLY, В КАЧЕСТВЕ БРОНХОЛИТИКОВ ПРЕПАРАТАМИ ВЫБОРА ЯВЛЯЮТСЯ
1) М-холиноблокаторы
2) короткодействующие ?2-адреномиметики
3) пролонгированные ?2-адреномиметики (+)
4) блокаторы лейкотриеновых рецепторов

При носительстве варианта ADRB2 Gly16 функциональная регуляция β2-адренорецепторов обычно более стабильна при регулярной стимуляции длительно действующими агонистами. Поэтому в качестве бронхолитиков предпочтение отдают пролонгированным β2-адреномиметикам (LABA) — формотеролу, салметеролу и др., причём обязательно в сочетании с ингаляционным глюкокортикостероидом (ИГКС), чтобы контролировать воспаление и снизить риск обострений. Это сочетание обеспечивает быстрый и предсказуемый бронхорасширяющий эффект, меньшую выраженность тахифилаксии и лучшую суточную стабильность симптомов по сравнению с частым применением короткодействующих средств по требованию .

М-холиноблокаторы и антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут использоваться как дополнение или альтернативы в отдельных клинических ситуациях (например, непереносимость β2-агонистов, сопутствующая ХОБЛ, аспириновая астма), но у носителей Gly16 они не демонстрируют тех фармакогенетических преимуществ, которые отмечают для LABA. Короткодействующие β2-агонисты остаются средством купирования острых симптомов, но не должны заменять поддерживающую терапию.

Класс Представители Начало действия Длительность Роль у носителей Gly16 Ключевые замечания
Пролонгированные β2-адреномиметики (LABA) Салметерол, Формотерол, Индокатерол* Формотерол — быстро; Салметерол — умеренно ≈12–24 ч Предпочтительны как поддержка (+) Всегда с ИГКС; следить за ЧСС, тремором, К+
Короткодействующие β2-адреномиметики (SABA) Сальбутамол, Фенотерол Быстро (минуты) 3–6 ч Для купирования, не для регулярной поддержки Риск тахифилаксии при частом применении
М-холиноблокаторы Ипратропий (КД), Тиотропий (ДД) Умеренно Ипратропий 4–6 ч; Тиотропий ≥24 ч Альтернатива/добавление, не основа выбора Полезны при смешанном фенотипе астма/ХОБЛ
ИГКС Будесонид, Флутиказон, Беклометазон Часы–дни Поддерживающая Обязательный партнёр для LABA Полоскать рот, мониторинг дозы и техники
Блокаторы лейкотриеновых рецепторов Монтелукаст, Зафирлукаст Часы Сутки (перорально) Опция при АРАС (аспирин-ассоц.), без спец. преимуществ Gly16 Следить за настроением/сном, лекарств. взаимодействия
Комбинации ИГКС/LABA Будесонид/Формотерол, Флутиказон/Салметерол Быстро (если формотерол) 12–24 ч Оптимально для поддержания контроля Можно использовать как поддержка+по требованию (MART)
Мониторинг терапии Пикфлоуметрия, оценка техники ингаляции Позволяет индивидуализировать схему Корректировать дозы по контролю симптомов/ПОС

*Индокатерол зарегистрирован главным образом для ХОБЛ; примеры представлены для ориентира.