В качестве антиоксиданта при изготовлении растворов для инъекций используют

В КАЧЕСТВЕ АНТИОКСИДАНТА ПРИ ИЗГОТОВЛЕНИИ РАСТВОРОВ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ ИСПОЛЬЗУЮТ
1) пропиленгликоль
2) метилпарабен
3) цистеин (+)
4) лецитин

Правильный выбор — цистеин. Его сульфгидрильная (–SH) группа легко отдаёт электроны и инактивирует кислород-зависимые радикалы, тем самым защищая лабильные вещества (например, пептиды) от окисления в водных инъекционных растворах. Кроме того, цистеин способен восстанавливать окисленные примеси, снижая риск изменения цвета и потери активности препарата, а совместно с буфером поддерживает нужный редокс-потенциал системы.

Остальные варианты не подходят по механизму: пропиленгликоль — со-растворитель и косолюбилизатор, метилпарабен — консервант (в инъекциях обычно избегают из-за чувствительности и безопасности), лецитин — эмульгатор/стабилизатор для липидных систем. Они не обеспечивают целенаправленной антиоксидантной защиты водных инъекционных растворов.

Вещество Роль Подходит для инъекций Механизм Типичные концентрации Примечания по использованию
Цистеин Антиоксидант Да Восстановитель за счёт –SH; улавливание радикалов; снижение редокс-потенциала ~0,01–0,1% (m/V), по расчёту стабильности Требует контроля pH/кислорода; совместим с буферами и хелаторами
Натрия метабисульфит/бисульфит Антиоксидант Да (с оговорками) Донор SO2, восстановитель 0,05–0,2 mg/mL (по DFI/опыту) Может вызывать гиперчувствительность; не применять при сульфитной непереносимости
Аскорбиновая кислота/аскорбат Антиоксидант Да (по показаниям) Электрон-донор; восстановление окисленных форм 0,1–1 mg/mL (формуляторно-зависимо) Может ускорять деградацию при высоком pH/металлах — добавляют хелатор
Пропиленгликоль Со-растворитель Ограниченно (как растворитель) Повышает растворимость, не антиоксидант 10–40% (V/V) в отдельных инъекциях Нагрузку контролируют из-за риска раздражения/осмолярности
Метилпарабен Консервант Как правило, нет Нарушение мембран микробов 0,1–0,2% в неинъекционных формах В инъекциях обычно избегают (чувствительность, безопасность)
Лецитин (фосфолипиды) Эмульгатор/стабилизатор Да (для липидных эмульсий) Снижение межфазного натяжения; формирование мицелл 0,6–1,2% и выше (по типу эмульсии) Не антиоксидант; часто сочетают с α-токоферолом в жировых эмульсиях
ЭДТА (динатриевая соль) Хелатор (вспомогательный) Да (в малых дозах) Комплексация следовых металлов — косвенная антиоксидантная защита 0,005–0,05 mg/mL Усиливает эффект реальных антиоксидантов (цистеин/аскорбат)
α-Токоферол Антиоксидант (липофильный) Да (в масляных/липидных системах) Гашение перекисных радикалов в липидной фазе 0,02–0,2% (m/m) в липидной фазе Неэффективен в чисто водных растворах