В КАЧЕСТВЕ РАСТВОРИТЕЛЯ ИЛИ СОРАСТВОРИТЕЛЯ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ИНЪЕКЦИОННЫХ РАСТВОРОВ НЕ ПРИМЕНЯЮТ
1) жирные масла
2) воду апирогенную
3) этилолеат
4) минеральные масла (+)
Как фармацевт: для инъекционных растворов растворитель/сорастворитель должен быть физиологически совместимым, нетоксичным, стерилизуемым и обеспечивать стабильность препарата. Минеральные масла этим требованиям не соответствуют: они не метаболизируются как нормальные липиды, могут вызывать выраженные местные реакции (масляные гранулёмы), риск эмболических осложнений при ошибочном внутрисосудистом введении и в целом не рассматриваются как допустимая среда для парентеральных растворов.
В то же время апирогенная вода — базовый растворитель для водных инъекций, жирные масла применяются для масляных инъекционных форм (например, депо-препаратов) при соблюдении требований к качеству, а этилолеат используется как липофильный сорастворитель/носитель в некоторых парентеральных системах. Поэтому не применяют именно минеральные масла.
| Растворитель/носитель | Применение в инъекционных формах | Почему применяют / не применяют | Типичные примечания по качеству и безопасности |
|---|---|---|---|
| Вода апирогенная (WFI) | Да, основной растворитель для водных инъекций | Физиологическая совместимость, возможность стерилизации, подходит для солей/гидрофильных ЛВ | Требования: стерильность, отсутствие пирогенов/эндотоксинов, контроль микробной нагрузки |
| Жирные масла (растительные, очищенные) | Да, для масляных растворов и депо-форм (обычно в/м) | Обеспечивают растворимость липофильных ЛВ и пролонгирование высвобождения | Важны: низкая кислотность/перекисное число, отсутствие раздражающих примесей; риск боли/инфильтратов при нарушении техники введения |
| Этилолеат | Да, как липофильный носитель/сорастворитель в отдельных парентеральных системах | Улучшает растворимость некоторых липофильных веществ, может применяться в специальных композициях | Контроль чистоты (эфирные примеси), совместимость с упаковкой, оценка местной переносимости |
| Минеральные масла | Нет (не используют как растворитель/сорастворитель) | Неблагоприятный профиль биосовместимости: риск местных гранулём, слабая биологическая утилизация , потенциальные осложнения при парентеральном введении | Высокие риски при ошибочном внутрисосудистом попадании; не соответствует подходам к безопасным парентеральным носителям |
| Пропиленгликоль | Иногда, как сорастворитель | Повышает растворимость ряда ЛВ, позволяет получать прозрачные растворы | Ограничения по концентрации из-за раздражения/гемолиза; контроль осмолярности и переносимости |
| ПЭГ (например, макроголы определённых марок) | Иногда, в специальных случаях | Сорастворитель/носитель для труднoрастворимых веществ в некоторых технологиях | Нужна оценка совместимости, вязкости, риска реакций гиперчувствительности, соответствие фармакопейным требованиям |
