В НИЗКОЙ ДОЗЕ (75-150 МГ) СЕЛЕКТИВНО ИНГИБИРУЕТ ЦОГ-1
1) Диклофенак
2) Ибупрофен
3) Ацетилсалициловая кислота (+)
4) Метамизол натрия
Правильный ответ: ацетилсалициловая кислота в низких дозах (обычно 75–150 мг/сут) необратимо ацетилирует ЦОГ-1 тромбоцитов и тем самым избирательно подавляет синтез тромбоксана A₂ — ключевого медиатора агрегации. Поскольку тромбоциты не умеют синтезировать новую ЦОГ, антиагрегантный эффект длится весь срок их жизни (≈7–10 дней), что и используется для вторичной профилактики сердечно-сосудистых событий.
Ибупрофен и диклофенак действуют как обратимые неселективные ингибиторы ЦОГ-1/ЦОГ-2 при обычных дозах, поэтому выраженного стойкого антиагрегантного эффекта не дают; более того, ибупрофен при одновременном приёме может ослаблять антиагрегантное действие низкодозового аспирина. Метамизол преимущественно оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие (с центральными механизмами), слабее влияет на периферическую ЦОГ и не применяется как антиагрегант; для него важен риск агранулоцитоза.
| Препарат | Селективность/механизм | Типичные дозы (взросл.) | Антиагрегантный эффект | Ключевые риски/противопоказания | Важные взаимодействия/заметки |
|---|---|---|---|---|---|
| Ацетилсалициловая кислота (низкие дозы) | Необратимый ингибитор ЦОГ-1 в тромбоцитах → ↓ TXA₂ | 75–100 (до 150) мг/сут длительно | Да; длится 7–10 дней (жизнь тромбоцита) | Кровотечения, ЖКК, язвенная болезнь, бронхоспазм, Reye у детей; осторожно при ХБП | ↑ риск кровотечений с антикоагулянтами/антиплателетными; НПВС (ибупрофен) могут ослаблять эффект, если принять до аспирина |
| Ибупрофен | Обратимый неселективный ингибитор ЦОГ-1/ЦОГ-2 | 200–400 мг 3–4 р/сут (макс. 1200–2400 мг/сут) | Нет клинически значимого при обычных дозах | Диспепсия, ЖКК, почечные эффекты, СС-риски при длит. приёме | Может конкурировать с аспирином за ЦОГ-1; разносить приём (аспирин за 30–120 мин до или ≥8 ч после ибупрофена) |
| Диклофенак | Относительно ЦОГ-2-преференциальный, но неселективный | 50 мг 2–3 р/сут (или SR/ретард-формы) | Отсутствует стойкий антиагрегантный | СС-риски (↑), ЖКК/язвы, почечные эффекты | Избегать при высоком СС-риске; не заменяет аспирин |
| Метамизол натрия | Анальгетик/антипиретик; слабое периферич. ингибирование ЦОГ, центральные механизмы | 500–1000 мг 2–3 р/сут (макс. обычно до 3000 мг/сут) | Нет клинически значимого | Редкий, но серьёзный агранулоцитоз; гипотензия при в/в; гиперчувствительность | Контроль крови при длительном применении; не использовать как антиагрегант |
