ВЕЩЕСТВА, НЕ РАСТВОРИМЫЕ НИ ВОДЕ, НИ В ЖИРАХ, ДОБАВЛЯЮТ В СУППОЗИТОРНУЮ ОСНОВУ В ВИДЕ
1) эмульсий
2) суспензий (+)
3) сплава
4) раствора
Нерастворимые ни в воде, ни в жирах вещества в суппозиториях ведут себя как индифферентные твёрдые частицы, поэтому их вводят именно в виде **суспензии** в основе. В таком случае твёрдые частицы равномерно распределяются по всему объёму расплавленной основы и при застывании фиксируются в массе суппозитория. Это обеспечивает однородность дозы в каждой свечке и предсказуемое высвобождение: по мере плавления или растворения основы частицы высвобождаются и контактируют со слизистой. Раствор или эмульсия в данном случае невозможны, так как вещество по определению не растворимо ни в липофильной, ни в гидрофильной фазе, а сплав подразумевает полное или частичное взаимное растворение компонентов.Неподходящие формы введения ведут либо к расслоению, либо к нестабильности и неоднородности доз, что особенно критично для лекарственных форм для ректального или вагинального применения. Поэтому правильная технологическая тактика для таких субстанций — тонко измельчить их, тщательно диспергировать в небольшом количестве расплавленной основы, затем довести массу до необходимого объёма и сразу разлить по формам, поддерживая постоянное перемешивание для предупреждения оседания частиц.
| Вариант введения | Технологическая сущность | Применимость для веществ, нерастворимых в воде и жирах | Плюсы | Минусы |
|---|---|---|---|---|
| Суспензия | Твёрдые частицы диспергированы в основе | Подходит (правильный выбор) | — Обеспечивает дозировку по массе — Стабильное распределение при правильной технологии — Возможна для большинства индифферентных порошков |
— Требует тонкого измельчения — Есть риск оседания при медленной разливке |
| Эмульсия | Система «масло/вода» с эмульгатором | Не подходит при отсутствии растворимости в обеих фазах | — Хороша для жидких или растворимых компонентов — Может повышать биодоступность некоторых веществ |
— Требует растворимости хотя бы в одной фазе — Возможна коалесценция и расслоение |
| Сплав | Совместное плавление компонентов | Не подходит: вещество не образует однородный расплав | — Удобен для полностью совместимых липофильных веществ | — Возможна несовместимость и изменение точки плавления — Нельзя использовать для нерастворимых твёрдых порошков |
| Раствор | Полное растворение вещества в основе или воде | Невозможен из-за отсутствия растворителя | — Обеспечивает максимальную однородность — Простая дозировка по объёму |
— Нужна достаточная растворимость — Риск выпадения кристаллов при охлаждении |
| Суспензия в гидрофильной основе | Твёрдые частицы в ПЭГ или глицерин-гелятино-глицериновой массе | Подходит, если нет химической несовместимости | — Быстрое высвобождение при растворении основы в секрете — Хороший контроль дозы |
— Возможное раздражение слизистой — Чувствительность к влаге |
