ВНУТРЬ КЛЕТКИ ЛЕГКО ПРОНИКАЮТ АНТИБИОТИКИ
1) макролиды (+)
2) пенициллины
3) цефалоспорины
4) аминогликозиды
У макролидов выраженные липофильные свойства: молекулы хорошо проходят через фосфолипидный бислой клеточных мембран и накапливаются внутри клеток (особенно фагоцитов и эпителиальных клеток дыхательных путей). Поэтому они эффективны при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями (Mycoplasma, Chlamydia, Legionella и др.), где бета-лактамы (пенициллины, цефалоспорины) работают хуже из-за слабой проницаемости через мембрану и ориентации на клеточную стенку, которой у атипичных бактерий либо нет, либо она модифицирована.
| Класс антибиотиков | Проницаемость внутрь клетки | Основная мишень | Примеры возбудителей, где класс особенно важен | Комментарий для практики фармацевта |
|---|---|---|---|---|
| Макролиды | Высокая | Рибосомы (ингибирование синтеза белка) | Mycoplasma, Chlamydia, Legionella, атипичные пневмонии | Подходят при подозрении на атипичную флору и внутриклеточные инфекции, часто как альтернатива пенициллинам при аллергии. |
| Пенициллины | Низкая (в основном внеклеточное действие) | Клеточная стенка (ПСБ) | Streptococcus, Staphylococcus (чувствительные штаммы), Neisseria и др. | Базовые препараты при многих внебольничных инфекциях, но не выбор при типично внутриклеточных возбудителях. |
| Цефалоспорины | Низкая–умеренная | Клеточная стенка | Широкий спектр: грамотрицательные и грамположительные бактерии, в т.ч. госпитальные инфекции (зависит от поколения) | Хороши при тяжелых системных инфекциях, но не являются оптимальными при чисто внутриклеточных патогенах. |
| Аминогликозиды | Очень низкая (гидрофильные, полярные) | Рибосомы (нарушение синтеза белка), но действуют во внеклеточной среде | Тяжёлые грамотрицательные инфекции, сепсис, нозокомиальные инфекции | Используются при тяжелых состояниях, часто в комбинации; не применяются для лечения типичных внутриклеточных возбудителей. |
Таким образом, именно макролиды в аптечной практике логично связывать с хорошим проникновением внутрь клетки и активностью против атипичных, внутриклеточно локализованных микроорганизмов.
