ВРЕМЯ, ЧЕРЕЗ КОТОРОЕ КОНЦЕНТРАЦИЯ ПРЕПАРАТА ДОСТИГНЕТ СТАЦИОНАРНОГО УРОВНЯ ПРИ ПОСТОЯННОМ ВВЕДЕНИИ (ПРИ ПЕРИОДЕ ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ 120 ЧАСОВ (5 СУТОК), СОСТАВЛЯЕТ (В ДНЯХ)
1) 120
2) 10-15
3) 20-25 (+)
4) 5-10
При постоянном введении препарата его концентрация в плазме приближается к стационарному уровню постепенно: примерно за 4–5 периодов полувыведения достигается около 94–97 % равновесной концентрации. Если период полувыведения составляет 5 суток (120 часов), то 4–5 таких периодов дадут 20–25 дней — именно через этот интервал можно считать, что установилось квазистационарное состояние, и дальнейший рост концентрации будет минимальным и клинически незначимым.
Это важно учитывать при оценке эффективности и безопасности терапии: до наступления стационарного состояния нельзя полностью судить о действии лекарства (например, антидепрессантов, противоэпилептических и других препаратов с длительным периодом полувыведения). Также это время используют для планирования контроля концентрации в крови и коррекции дозы, чтобы избежать кумуляции и развития побочных эффектов.
| Число периодов полувыведения | Пример для t1/2 = 5 суток (дни) | Ориентировочный % от стационарной концентрации | Практическое значение для фармацевта |
|---|---|---|---|
| 1 | ≈ 5 | ≈ 50 % | Эффект выражен слабо, рано делать выводы об эффективности терапии. |
| 2 | ≈ 10 | ≈ 75 % | Эффект усиливается, но концентрация ещё не стабильна; важно предупредить пациента о необходимости продолжать приём. |
| 3 | ≈ 15 | ≈ 87,5 % | Близко к терапевтическому уровню, можно ожидать более выраженный клинический эффект. |
| 4 | ≈ 20 | ≈ 94 % | Практически достигнуто стационарное состояние; возможно планировать контроль концентрации (TDM). |
| 5 | ≈ 25 | ≈ 97 % | Считается установившимся стационарным уровнем; по нему оценивают эффективность и риск токсичности. |
| Более 5 | > 25 | > 97 % (приближение к 100 %) | Дальнейшее увеличение концентрации минимально, но возможно накопление при нарушении функции печени/почек. |
