Всасывание лекарств — субстратов гликопротеина-р при совместном применении с препаратами – ингибиторами гликопротеина-р

ВСАСЫВАНИЕ ЛЕКАРСТВ — СУБСТРАТОВ ГЛИКОПРОТЕИНА-Р ПРИ СОВМЕСТНОМ ПРИМЕНЕНИИ С ПРЕПАРАТАМИ – ИНГИБИТОРАМИ ГЛИКОПРОТЕИНА-Р
1) повышается (+)
2) снижается
3) не изменяется
4) зависит от дозы принимаемого препарата

При одновременном применении лекарств-субстратов гликопротеина-P (P-gp) с ингибиторами этого транспортера, абсорбция субстратов в кишечнике повышается. Это объясняется тем, что гликопротеин-P обычно выкачивает субстраты обратно в просвет кишечника, ограничивая их всасывание. Ингибиторы блокируют этот процесс, позволяя большему количеству активного вещества проникнуть в системный кровоток.

Таким образом, фармацевт должен учитывать риск усиления системного действия таких лекарств, особенно для препаратов с узким терапевтическим окном, и быть внимательным при подборе дозировок или замене препаратов.

Категория Примеры препаратов Роль Влияние на P-gp
Субстраты P-gp Дигоксин, дабигатран, циклоспорин Переносятся P-gp, ограничено всасывание Выводятся из клеток кишечника
Ингибиторы P-gp Верапамил, кларитромицин, амидарон Блокируют активность P-gp Повышают всасывание субстратов
Индукторы P-gp Рифампицин, зверобой, фенитоин Увеличивают экспрессию P-gp Снижают биодоступность субстратов
Клиническое значение Комбинации дигоксина с ингибиторами Риск токсичности Нужен контроль концентрации в плазме