ВСАСЫВАНИЕ ЛЕКАРСТВ — СУБСТРАТОВ ГЛИКОПРОТЕИНА-Р ПРИ СОВМЕСТНОМ ПРИМЕНЕНИИ С ПРЕПАРАТАМИ – ИНГИБИТОРАМИ ГЛИКОПРОТЕИНА-Р
1) повышается (+)
2) снижается
3) не изменяется
4) зависит от дозы принимаемого препарата
При одновременном применении лекарств-субстратов гликопротеина-P (P-gp) с ингибиторами этого транспортера, абсорбция субстратов в кишечнике повышается. Это объясняется тем, что гликопротеин-P обычно выкачивает субстраты обратно в просвет кишечника, ограничивая их всасывание. Ингибиторы блокируют этот процесс, позволяя большему количеству активного вещества проникнуть в системный кровоток.
Таким образом, фармацевт должен учитывать риск усиления системного действия таких лекарств, особенно для препаратов с узким терапевтическим окном, и быть внимательным при подборе дозировок или замене препаратов.
| Категория | Примеры препаратов | Роль | Влияние на P-gp |
|---|---|---|---|
| Субстраты P-gp | Дигоксин, дабигатран, циклоспорин | Переносятся P-gp, ограничено всасывание | Выводятся из клеток кишечника |
| Ингибиторы P-gp | Верапамил, кларитромицин, амидарон | Блокируют активность P-gp | Повышают всасывание субстратов |
| Индукторы P-gp | Рифампицин, зверобой, фенитоин | Увеличивают экспрессию P-gp | Снижают биодоступность субстратов |
| Клиническое значение | Комбинации дигоксина с ингибиторами | Риск токсичности | Нужен контроль концентрации в плазме |
