Всасывание лекарственны средств, при их совместном применении с препаратами, повышающими моторику желудочно-кишечного тракта (жкт; например слабительными)

ВСАСЫВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫ СРЕДСТВ, ПРИ ИХ СОВМЕСТНОМ ПРИМЕНЕНИИ С ПРЕПАРАТАМИ, ПОВЫШАЮЩИМИ МОТОРИКУ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА (ЖКТ; НАПРИМЕР СЛАБИТЕЛЬНЫМИ)
1) изменяется в зависимости от принимаемой пищи
2) усиливается
3) угнетается (+)
4) не изменяется

При ускорении перистальтики время пребывания препарата в желудке и кишечнике сокращается, а значит, уменьшается контакт с абсорбционной поверхностью и окно всасывания . В итоге концентрация действующего вещества в крови снижается, особенно у форм с пролонгированным высвобождением и у препаратов с узким окном абсорбции (например, дигоксин, левотироксин, железо, пероральные контрацептивы). Поэтому отмеченное как верное — угнетение всасывания — клинически ожидаемо.

Чтобы снизить риск клинически значимого взаимодействия, разносите приём стимулирующих моторику средств (стимулирующие/осмотические слабительные, прокинетики) и пероральных лекарств на 2–4 часа, оценивайте необходимость альтернативных путей введения (сублингвально, трансдермально, парентерально) и контролируйте эффективность терапии (например, по МНО, ТТГ, уровню глюкозы или клиническому ответу).

Средство/класс, ↑ моторику Механизм Влияние на абсорбцию ЛС Наиболее уязвимые препараты Рекомендации фармацевта
Стимулирующие слабительные (сенна, бисакодил) Раздражение стенки кишечника → ↑ перистальтики Сокращение времени транзита → ↓ AUC и Cmax Дигоксин, левотироксин, ПАОК, железо Разнести приём на 3–4 ч; оценить клинический эффект
Осмотические слабительные (ПЭГ, лактулоза, магний) Удержание воды в просвете Разбавление содержимого и ускоренный транзит → ↓ всасывания Антиэпилептики, антибиотики, НПВС (перорально) Избегать совместного приёма; контролировать симптомы/уровни
Прокинетики (метоклопрамид, домперидон) Ускорение опорожнения желудка Для препаратов, всасывающихся в проксимальном отделе — ↓ экспозиции Пролонгированные формы, препараты с узким окном Разнести на 2–3 ч; рассмотреть немедленновысвобождаемые формы
Сорбитол в сиропах Осмотический эффект при высоких дозах Снижение биодоступности сопутствующих ЛС Железо, лекарственные формы с кишечнорастворимой оболочкой Проверять состав; при необходимости сменить форму выпуска
Препараты магния (антациды с Mg2+) Слабительный и хелатообразующий эффекты ↓ всасывания и доп. риск хелатирования Тетрациклины, фторхинолоны, левотироксин Интервал ≥4 ч; предпочесть альтернативный антацид
Препараты для подготовки к колоноскопии Массивная кишечная очистка Резкое ↓ абсорбции в день подготовки Жизненно важные ЛС (кардиологические, противосудорожные) Перевести на парентеральный/сублингвальный путь на период подготовки
Кофеин в высоких дозах Мягкий прокинетический эффект Небольшое ↓ всасывания чувствительных ЛС ЛС с узким терапевтическим диапазоном Стабилизировать режим; принимать ЛС с водой, не с кофе
Комбинация слабительных Суммация эффектов Выраженное ↓ биодоступности Все пероральные ЛС с критичной экспозицией Избегать комбинаций; титровать до минимально эффективной дозы
Пероральные формы MR/ER Зависимость от времени контакта с ЖКТ Особенно чувствительны к ускоренному транзиту Антидепрессанты ER, антигипертензивные ER Предпочесть IR/альтернативный путь при необходимости слабит.
Пациенты с диареей Патологическое ↑ моторики Функциональное ↓ абсорбции Любые критичные пероральные ЛС Корректировать водно-электролитный баланс; рассмотреть смену пути

Ответ: 3) угнетается (+).