ВЫРАБОТКУ СОЛЯНОЙ КИСЛОТЫ ЗА СЧЕТ БЛОКАДЫ Н2-РЕЦЕПТОРОВ ПОДАВЛЯЕТ
1) натрия пикосульфат
2) эзомепразол
3) фамотидин (+)
4) платифиллин
Правильный ответ — фамотидин: это блокатор H2-рецепторов гистамина на париетальных клетках желудка. При их блокаде уменьшается стимуляция аденилатциклазы и образование цАМФ, снижается активность протонной помпы и, как итог, падает секреция соляной кислоты (в том числе ночная и стимулированная пищей/гастрином/вагусом). Клинически это используют при ГЭРБ, язвенной болезни, функциональной диспепсии; эффект наступает быстрее, чем у ИПП, но по силе подавления кислотопродукции ИПП обычно превосходят H2-блокаторы.
Остальные варианты относятся к другим фармгруппам: натрия пикосульфат — слабительное (стимулирует перистальтику и секрецию в толстой кишке), эзомепразол — ингибитор протонной помпы (подавляет H+/K+-АТФазу, а не H2-рецепторы), платифиллин — М-холиноблокатор со спазмолитическим действием (может уменьшать секрецию опосредованно, но это не блокада H2-рецепторов). Ни один из них не является прямым H2-антагонистом, поэтому они не подходят под механизм из задания.
| Класс препарата | Представители (пример) | Точка приложения | Как снижает кислотность | Скорость/сила эффекта | Типичные нюансы (важно помнить) |
|---|---|---|---|---|---|
| H2-блокаторы | Фамотидин, (реже) ранитидин* | H2-рецепторы париетальных клеток | ↓ цАМФ → ↓ стимуляция секреции HCl | Быстрое начало; по силе обычно слабее ИПП | Возможна тахифилаксия при длительном приёме; полезны при ночной изжоге |
| Ингибиторы протонной помпы (ИПП) | Эзомепразол, омепразол, пантопразол | H+/K+-АТФаза (протонная помпа) | Необратимо/длительно подавляют финальный этап секреции кислоты | Максимальный эффект через 2–4 дня; самые сильные по снижению кислотности | Лучше принимать до еды; важны для эрадикации H. pylori в схемах |
| Антациды | Алгельдрат/магния гидроксид, кальция карбонат | Просвет желудка (кислота уже выделена) | Химически нейтрализуют HCl, уменьшая изжогу | Очень быстро, но кратко; не лечат причину | Могут влиять на всасывание других ЛС (интервал 2+ часа) |
| Гастропротекторы | Сукральфат, висмут (трикалия дицитрат) | Слизистая/язвенный дефект | Создают защитный барьер, ↑ местные факторы защиты | Не основное средство для снижения кислотности | Полезны при язвах; висмут — часть некоторых схем против H. pylori |
| М-холиноблокаторы (спазмолитики) | Платифиллин (из вариантов) | М-холинорецепторы (в т.ч. в ЖКТ) | Опосредованно ↓ секрецию и моторику, но не через H2 | Не профильный антисекреторный класс | Побочные: сухость во рту, тахикардия, задержка мочи (антихолинергические) |
| Слабительные стимуляторы | Натрия пикосульфат (из вариантов) | Толстая кишка | Усиливает перистальтику/секрецию в кишечнике, на HCl не нацелен | Эффект на стул, а не на кислотность | Риск спазмов/диареи при превышении дозы; не для длительного бесконтрольного приёма |
*Примечание: доступность/использование отдельных H2-блокаторов может отличаться по регионам и обновлениям регуляторов.